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![間歇式和流動式反應(yīng)器中不同生物活性白藜蘆醇類似物的光化學(xué)轉(zhuǎn)化]()
間歇式和流動式反應(yīng)器中不同生物活性白藜蘆醇類似物的光化學(xué)轉(zhuǎn)化
卟啉光催化劑存在下，在間歇式和微反應(yīng)器中對這些化合物并行進(jìn)行光化學(xué)轉(zhuǎn)化，顯示了流動光化學(xué)在生產(chǎn)率、選擇性和產(chǎn)率方面的顯著優(yōu)勢。 本研究通過比較白藜蘆醇類似物的光催化和直接照射（光解）產(chǎn)物，闡明產(chǎn)物的類型和比例如何取決于激發(fā)能，揭示取代基對光誘導(dǎo)反應(yīng)的影響，并通過實(shí)驗(yàn)合理化 并計(jì)算所得產(chǎn)品的性質(zhì)和比例。
2024-01-02
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![通過芳基亞胺的光化學(xué)重排連續(xù)流動合成亞硝基芳烴]()
通過芳基亞胺的光化學(xué)重排連續(xù)流動合成亞硝基芳烴
亞硝基芳烴是多功能的有機(jī)砌塊,研究人員提出了一種新的流向這些實(shí)體的連續(xù)流動路線。這種方法成功的關(guān)鍵是使用三氟乙醇作為溶劑，使用高功率發(fā)光二極管（365 nm）作為光源，提供均勻的照射和高效率的連續(xù)流動方法。該工藝快速而穩(wěn)健，具有高官能團(tuán)耐受性和高通量。亞硝基部分的形成得到了包括X射線晶體學(xué)在內(nèi)的全光譜分析的支持。這種流動方法的可擴(kuò)展性允許獲得克量的亞硝基物質(zhì)，為此我們重點(diǎn)介紹了一小組衍生化反應(yīng)，強(qiáng)調(diào)了它們的合成效用。
2023-12-25
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![從伯烷基胺模塊化自動合成螺環(huán)四氫萘啶]()
從伯烷基胺模塊化自動合成螺環(huán)四氫萘啶
螺環(huán)四氫萘啶 (THN) 是藥物發(fā)現(xiàn)活動的寶貴支架，但由于缺乏模塊化和可擴(kuò)展的合成方法，進(jìn)入這個 3D 化學(xué)空間受到阻礙。 我們在此報(bào)告了 α-烷基化和螺環(huán) 1,2,3,4-四氫-1,8-萘啶（“1,8-THN”）及其區(qū)域異構(gòu)體 1,6-THN 的自動連續(xù)流動合成 來自豐富的伯胺原料的類似物。 基于光氧化還原催化鹵代乙烯基吡啶氫氨烷基化 (HAA) 的環(huán)形斷開方法與分子內(nèi) SNAr N-芳基化相結(jié)合進(jìn)行測序。 為了獲得剩余的 1,7- 和 1,5-THN 異構(gòu)體，光氧化還原催化的 HAA 步驟與鈀催化的 C-N 鍵形成疊合。 總而言之，這提供了使用相同的鍵斷開從一組常見的未受保護(hù)的伯胺起始材料中獲得四個異構(gòu) THN 核心的高度模塊化途徑。 輝瑞 MC4R 拮抗劑 PF-07258669 螺環(huán) THN 核心的簡明合成說明了該方法的簡化能力。
2023-10-19
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![流式光按需從氯仿合成Vilsmeier試劑和酰氯及其在羰基化合物連續(xù)流動合成中的應(yīng)用]()
流式光按需從氯仿合成Vilsmeier試劑和酰氯及其在羰基化合物連續(xù)流動合成中的應(yīng)用
用于多種有機(jī)反應(yīng)的光氣和 Vilsmeier 試劑 (VR) 在空氣中不穩(wěn)定。 光氣還具有極高的毒性。 它們的安全使用，特別是在工業(yè)中，是流動有機(jī)合成中的一個重要問題。 本研究報(bào)告了用氯仿（CHCl3）的流動光化學(xué)氧化產(chǎn)生的光氣（COCl2）流動合成酰氯和VR。 該系統(tǒng)適用于酯類、羧酸酐類、酰胺類、芳醛前體、β-氯丙烯醛前體的連續(xù)流合成。 流動反應(yīng)系統(tǒng)中的密閉空間有利于安全有效地將CHCl3轉(zhuǎn)化為COCl2和DMF轉(zhuǎn)化為VR，以及隨后的羧酸氯化、芳香族化合物的甲酰化以及乙?；cVR的氯化和甲酰化。
2023-09-18
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![使用 TEMPO/NaOCl 連續(xù)流動氧化醇以選擇性和可規(guī)?；铣扇?></a>
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研究人員已經(jīng)開發(fā)出一種穩(wěn)健的連續(xù)流動工藝，用于多種伯醇和仲醇的選擇性氧化。 該過程使用催化量的TEMPO以及 NaBr/NaOCl 作為簡單且經(jīng)濟(jì)高效的氧化劑系統(tǒng)。 在整個研究中，對停留時間、反應(yīng)器類型和溫度等關(guān)鍵參數(shù)進(jìn)行了評估，以獲得有效的反應(yīng)條件，從而在較短的停留時間內(nèi)以高化學(xué)產(chǎn)率生產(chǎn)各種醛和酮。 一項(xiàng)探索性研究還展示了將基于流動的氧化與連續(xù)萃取分離相結(jié)合的可行性，方法是將環(huán)丁酮轉(zhuǎn)化為其亞硫酸氫鹽加合物，從而允許與剩余起始材料和其他產(chǎn)品進(jìn)行相分離。 此外，通過使用相同的流程設(shè)置進(jìn)行多克規(guī)模的反應(yīng)來試驗(yàn)工藝的適用性和可擴(kuò)展性。 這樣可以連續(xù)氧化50克苯丙氨酸（Phenprobamate），并放大三氟甲基化惡唑結(jié)構(gòu)單元和 HIV 藥物馬拉維若（maraviroc）的前體。
2023-09-13
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![連續(xù)流鮑德溫重排工藝的開發(fā)及其與傳統(tǒng)間歇模式的比較]()
連續(xù)流鮑德溫重排工藝的開發(fā)及其與傳統(tǒng)間歇模式的比較
利用連續(xù)流技術(shù)的優(yōu)勢，通過未充分利用的Baldwin重排，開發(fā)了一種連續(xù)流合成氮丙啶（aziridines）的方法，在5-10分鐘的停留時間內(nèi)，得到了比相應(yīng)的間歇工藝更高的收率、非對映選擇性和吞吐量，具有更大的官能團(tuán)耐受性的氮丙啶（aziridines）庫。所選擇的溶劑(即MeCN)起著至關(guān)重要的作用，因?yàn)樗试S持續(xù)高的非對異選擇性，并且能夠?qū)⒎磻?yīng)混合物過熱(高于大氣沸點(diǎn)約50°C)，從而實(shí)現(xiàn)更快的反應(yīng)速率、更高的收率和最小化的產(chǎn)物分解，這是該流動過程的特征。
2023-09-12
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![基于微反應(yīng)器的多步級聯(lián)連續(xù)流合成AOS]()
基于微反應(yīng)器的多步級聯(lián)連續(xù)流合成AOS
通過以1-十四(碳)烯為主要原料，并成功實(shí)施微反應(yīng)微型中試平臺，實(shí)現(xiàn)了烯烴磺酸鹽的連續(xù)合成。 值得注意的是，水解后，我們獲得了超過 90% 的活性物質(zhì)含量。
2023-09-07
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![光催化的實(shí)際應(yīng)用]()
光催化的實(shí)際應(yīng)用
近年來，光催化越來越受到人們的關(guān)注，但這絕不是一個新概念。 它在一百多年前就被首次討論，但在 20 世紀(jì)的大部分時間里，它基本上被視為科學(xué)新奇事物而被忽視。 然而，20 世紀(jì) 70 年代，先驅(qū)們響應(yīng)社會對有效和可持續(xù)制氫的關(guān)注，為技術(shù)注入了新的活力。 此后，它對許多科學(xué)領(lǐng)域產(chǎn)生了變革性的影響。 簡而言之：光催化涉及在催化劑存在下加速光反應(yīng)。 光催化材料有效地利用光產(chǎn)生的能量來推動各種化學(xué)反應(yīng)。深入
2023-09-06
