-
![連續(xù)流動條件下丙泊酚的放大和伸縮合成]()
連續(xù)流動條件下丙泊酚的放大和伸縮合成
丙泊酚是一種用于程序鎮(zhèn)靜的短效藥物，在 COVID-19 大流行期間廣泛需求。連續(xù)流協(xié)議被證明是有效的，具有巨大的工業(yè)轉(zhuǎn)化潛力，通過過程強化（24 小時連續(xù)實驗）達到每天 71.6 克的產(chǎn)量。我們已經(jīng)成功地對連續(xù)流動方法進行了伸縮，獲得了 5.74 g 丙泊酚，生產(chǎn)率為 23.0 g/天（6 小時連續(xù)實驗），證明了該方法在分離模式和伸縮模式下的穩(wěn)健性。在線后處理也取得了實質(zhì)性進展，它提供了更高的安全性和更少的浪費，這也與工業(yè)應(yīng)用相關(guān)?？傮w而言，合成策略是基于低成本的傅克二異丙基化對羥基苯甲酸，然后進行脫羧反應(yīng)，得到丙泊酚，總收率高達 84%，副產(chǎn)物形成率非常低。
2022-07-27
-
![批量化學(xué)還是流動化學(xué)？– 當(dāng)前關(guān)于工藝選擇的行業(yè)觀點]()
批量化學(xué)還是流動化學(xué)？– 當(dāng)前關(guān)于工藝選擇的行業(yè)觀點
如果您有一個開發(fā)流動過程，您不必?fù)?dān)心競爭的批處理過程。流動開發(fā)的激活屏障要比批量開發(fā)的激活屏障高得多。由于大多數(shù)世界規(guī)模的商品生產(chǎn)工藝是連續(xù)的，在流動中進行特種化學(xué)品生產(chǎn)通常在化學(xué)、可持續(xù)性和經(jīng)濟性方面具有優(yōu)勢:產(chǎn)量和選擇性。
2022-07-13
-
![連續(xù)流動技術(shù)作為利用卡賓、氮烯和苯炔的創(chuàng)新轉(zhuǎn)型的推動力]()
連續(xù)流動技術(shù)作為利用卡賓、氮烯和苯炔的創(chuàng)新轉(zhuǎn)型的推動力
使用小型連續(xù)流動系統(tǒng)可以有效利用高反應(yīng)性中間體。 通過將高質(zhì)量和熱傳遞相結(jié)合，除了提高光化學(xué)反應(yīng)的效率外，流動化學(xué)還提供了獲得以前未描述的反應(yīng)性的途徑。 這提供了進入以前無法獲得的化學(xué)空間并加速發(fā)現(xiàn)新反應(yīng)的機會。 雖然本文描述的一些領(lǐng)域仍然不發(fā)達，特別是氮烯的使用，但流動方法的發(fā)展可能會加速它們的廣泛使用并推動該領(lǐng)域的新創(chuàng)新。
2022-06-17
-
![連續(xù)流動化學(xué)的優(yōu)勢]()
-
![更便宜、更快速的連續(xù)生產(chǎn)胺類化合物的新方法——許多產(chǎn)品中使用的化學(xué)基礎(chǔ)材料]()
更便宜、更快速的連續(xù)生產(chǎn)胺類化合物的新方法——許多產(chǎn)品中使用的化學(xué)基礎(chǔ)材料
開發(fā)了一種 HAM 技術(shù)，利用連續(xù)流動反應(yīng)器技術(shù)更有效地生產(chǎn)受阻胺。在大多數(shù)情況下，HAM流程不到30分鐘。唯一的產(chǎn)物是受阻胺和水。而且我們能夠回收主要催化劑銠/N-Xantphos，從而進一步降低成本。
2022-05-25
-
![泊馬度胺的多步連續(xù)流動合成]()
泊馬度胺的多步連續(xù)流動合成
免疫調(diào)節(jié)藥物(IMiDs)沙利度胺、泊馬度胺和來那度胺被廣泛用于治療多發(fā)性骨髓瘤。臨床篩選和實踐中對IMiDs類似物的長期需求使得人們需要找到一種可靠和可靠的制備方法。為了達到這一目標(biāo)，流動化學(xué)的使用是非常吸引人的，它具有安全操作、良好的重現(xiàn)性和高效的過程。在這里，研究人員描述了一個連續(xù)的3-4步流動方法來合成波馬度胺(38-47%的總收率)和一些類似物。
2022-04-22
-
![制備布地奈德的連續(xù)流程]()
制備布地奈德的連續(xù)流程
一種用于合成布地奈德的新的具有成本效益的連續(xù)流動工藝，該工藝屬于孕烷核心的 16,17 縮醛類。對流動反應(yīng)器的流速、溫度、停留時間、溶液體積、反溶劑和反應(yīng)器頻率等參數(shù)進行了布地奈德差向異構(gòu)體摩爾比制備的研究。此外，合適的參數(shù)需要獲得所需的差向異構(gòu)體摩爾比。在另一方面，還進行粒度優(yōu)化研究以獲得所需的布地奈德固體產(chǎn)品。
2022-04-22
-
![光催化有機合成中的新興概念]()
光催化有機合成中的新興概念
可見光光催化已成為有機合成中的強大工具，它使用光子作為無痕、可持續(xù)的試劑。該領(lǐng)域的大多數(shù)活動都集中在通過常見的光氧化還原開發(fā)新反應(yīng)，但最近一些令人興奮的新概念和策略進入了鮮為人知的領(lǐng)域。我們調(diào)查了能夠使用更長波長的方法，并表明光子的波長和強度是重要參數(shù)，可以調(diào)節(jié)光催化劑的反應(yīng)性以控制或改變化學(xué)反應(yīng)的選擇性。此外，我們討論了最近替代強還原劑的努力，如元素鋰和鈉，通過光和技術(shù)領(lǐng)域的進步。
2022-04-19
